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Solid Phase Synthesis

Die Festphasensynthese spielt heutzutage eine wichtige Rolle bei der Entwicklung neuer Verbindungen. Substanzbibliotheken helfen bei der Suche nach Leitstrukturen für biologische aktive Substanzen und der Weiterentwicklung bestehender Leitmotive. Die Synthese an festen Trägern ermöglicht durch ihre einfache Reinigung und Handhabung einen schnellen Zugang zu derartigen Bibliotheken. Die stetige Nachfrage nach neuen Substanzen macht daher auch die Weiterentwicklung der Festphasensynthese erforderlich.

 

Über ein Ankermolekül, den sog. Linker, wird eine Substanz an einen polymeren Träger gebunden. So ist für nachfolgende Reaktionen bereits eine Position des Moleküls geschützt, die am Ende der Synthese ggf. funktionalisiert werden kann.

 

Durch die Anbindung an einen unlöslichen Träger können Reagenzien im Überschuss eingesetzt und nach beendeter Reaktion durch Waschen entfernt werden. Dadurch werden Umsätze erhöht und aufwändige Reinigungsschritte bleiben erspart. Ein angebundenes Substrat kann in mehreren Schritten derivatisiert werden und anschließend am Ende der Synthesesequenz an der Schnittstelle zum Linker "abgeschnitten" werden.

 

Split&mix

Die von uns angewandte "split & mix" Technologie liefert eine große Anzahl verschiedener Substanzen. Hier wird beispielsweise ein Substrat angebunden, auf verschiedene Arten derivatisiert, nach Aufbereitung das Harz aufgeteilt und in die nachfolgenden Reaktionen eingesetzt.

 

Diese Schritte können beliebig oft wiederholt werden bis abschließend die fertigen Verbindungen vom Harz abgespalten und in Wellplates sortiert werden.

Da diese Methode einen verhältnismäßig großen logistischen Aufwand erfordert, kommt hierbei die Irori-Technologie zum Einsatz. Diese ermöglicht mit Hilfe sog. Accu-Tag-Scanner die Nachverfolgung jedes Reaktionsschrittes und gleichzeitig zu jeder Zeit die Lokalisierung des einzelnen Harzes. Diese Art der Automatisierung ist bereits in der Chemischen Industrie erprobt und bedeutet eine enorme Zeitersparnis.